Vademecum

Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano

CÓDIGO ATC: N02BE51

Mecanismo de acción+

El paracetamol es un fármaco analgésico inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos. también posee propiedades antipiréticas actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. El dextrometorfano es el isómero dextro del levorfanol, un análogo de codeina. Actúa a nivel central, produciendo la depresión del centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas, los principales neurotransmisores de las fibras C. Presenta un efecto antitusivo similar al de la codeína, pero al contrario que ésta, carece de efectos narcóticos y sobre el sistema respiratorio. La clorfenamina es un antihistamínico antagonista histaminérgico H-1, que inhibe competitivamente estos receptores. Clorfenamina pertenece al grupo de las alquilaminas. Además tiene acción anticolinérgica por la que se impiden las respuestas a la acetilcolina mediadas vía receptores muscarínicos. Así, tiene un efecto secante de la mucosa nasal, proporcionando alivio de la rinorrea.

Indicaciones terapéuticas+

Alivio sintomático de los procesos gripales y resfriado comúnque cursan con dolor leve o moderado, fiebre, tos improductiva (tos irritativa, tos nerviosa), secreción nasal y estornudos para adultos y adolescentes a partir de 12 años.

Dosis+

Si usted tiene dudas como: ¿Para qué sirve? ¿Dosis? deberá consultarla con su médico

Modo de administración+

Vía oral. Preferentemente tomar 1 dosis antes de acostarse.

Contraindicaciones+

- Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. - Tos asmática. - Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal severa o hemodiálisis. - Tratamiento, concomitante o en las 2 semanas precedentes, con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs).Existe un riesgo de síndrome serotoninérico con el uso concomitante de dextrometorfano e IMAOs y con el uso concomitante de estas medicinas se puede causar un aumento de la presión sanguínea o una crisis hipertensiva. - Antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS). - No administrar este medicamento a niños menores de 6 años

Advertencias y precauciones+

Relacionadas con el paracetamol: - En pacientes con enfermedades hepáticas, porque aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. - En pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares, y con disfunción renal. - En pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito reacciones broncoespásticas con paracetamol. - La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol puede provocar daño hepático. - Debe evitarse el uso simultáneo de este medicamento con otros que contengan paracetamol. Relacionadas con la clorfenamina maleato: - Se recomienda administrar este medicamento con precaución en pacientes con hipertensión, glaucoma, obstrucción del cuello vesical, hipertiroidismo e hiperplasia de la próstata con formación de orina residual. En pacientes con una enfermedad respiratoria persistente. En pacientes alérgicos a otros antihistamínicos. En niños y pacientes de edad avanzada sometidos a tratamiento con antihistamínicos. Relacionadas con el dextrometorfano: - No se debe administrar en caso de pacientes sedados, debilitados o encamados. Uso con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas, se puede alterar el metabolismo del dextrometorfano. En pacientes con una condición respiratoria persistente como enfisema, bronquitis crónica, asma bronquial, o en la cual padecen tos acompañada de excesivas secreciones, glaucoma, dificultad al orinar debido a una hiperplasia de prostata, se recomienda que consulten al médico antes de usar este producto. - La administración de dextrometorfano puede estar asociada a la liberación de histamina, por lo que se deberá evitar en el caso de pacientes con dermatitis atópica. - El dextrometorfano se metaboliza por el citocromo hepático P450 2D6. La actividad de esta enzima está determinada genéticamente. Alrededor del 10% de la población general son metabolizadores lentos de CYP2D6 o usan inhibidores de CYP2D6. Los pacientes con metabolismo lento y los pacientes que usan de manera concomitante inhibidores de CYP2D6 pueden experimentar efectos prolongados y/o exagerados del dextrometorfano. Se recomienda precaución en pacientes que son metabolizadores lentos de CYP2D6 o usan inhibidores de CYP2D6

Interacciones+

Interacciones debidas al paracetamol: - La administración conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad. - Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. - Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol. - Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático. - Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática - Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. - Lamotrigina: disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático. - Metoclopramida y domperidona: aumentan la absorción del paracetamol en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico. - Probenecid: incrementa la semivida plasmática del paracetamol, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos. - Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su metabolismo hepático. - Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino. Interacciones debidas a Clorfenamina maleato: - Alcohol o medicamentos que producen depresión sobre el sistema nervioso central: se pueden potenciar los efectos depresores de estos medicamentos o de los antihistamínicos como clorfenamina, pudiendo provocar síntomas de sobredosificación. - Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo furazolidona (antibacteriano) y procarbazina (anticanceroso): su uso simultáneo no se recomienda porque pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos y depresores del sistema nervioso central de los antihistamínicos. - Antidepresivos tricíclicos o maprotilina (antidepresivo tetracíclico) u otros medicamentos con acción anticolinérgica: se pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de estos medicamentos o de los antihistamínicos como clorfenamina. Si aparecen problemas gastrointestinales debe advertirse a los pacientes que lo comuniquen lo antes posible al médico, ya que podría producirse íleo paralítico. - Medicamentos ototóxicos: se pueden enmascarar los síntomas de ototoxicidad como tinnitus, mareo y vértigo. - Medicamentos fotosensibilizantes: se pueden causar efectos fotosensibilizantes aditivos. Interacciones debidas a Dextrometorfano: - AINE inhibidores de la COX-2 (Coxib). En estudios farmacocinéticos se ha podido observar que las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano podrían verse aumentadas al administrar junto con celecoxib, parecoxib o valdecoxib por la inhibición del metabolismo hepático del dextrometorfano. - Antiarrítmicos (amiodarona o quinidina). Aumentan las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano pudiendo alcanzarse niveles tóxicos. Podría ser necesario un reajuste de dosis. - Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida, y tranilcipromina; Antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina; fármacos serotoninérgicos como bupropión y otros medicamentos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como procarbazina,, selegilina, así como el antimibacteriano linezolid: se han producido graves reacciones adversas, caracterizadas por un síndrome serotoninérgico con excitación, sudoración, rigidez e hipertensión. Este cuadro podría deberse a la inhibición del metabolismo hepático del dextrometorfano. Por lo tanto, se recomienda evitar la asociación y no administrar dextrometorfano hasta pasados al menos 14 días del tratamiento con alguno de estos medicamentos.-Depresores del SNC incluyendo psicotrópicos, antihistamínicos, o medicamentos antiparkisonianos: posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC. - Expectorantes y mucolíticos. La inhibición del reflejo de la tos podría dar lugar a una obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de las secreciones bronquiales. - Haloperidol: como inhibe el isoenzima CYP2D6 puede incrementar los niveles plasmáticos de dextrometorfano por lo que es probable una exacerbación de sus efectos adversos. - El consumo de alcohol durante el tratamiento con dextrometorfano puede aumentar la aparición de reacciones adversas, por lo que no se deben ingerir bebidas alcohólicas durante el mismo. - Inhibidores de CYP2D6: el dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar las concentraciones de dextrometorfano en el cuerpo a niveles varias veces por encima de lo normal.

Embarazo+

- El paracetamol no afecta negativamente a la madre embarazada o al feto. - Se desconoce si la clorfenamina o sus metabolitos atraviesan la placenta. En los estudios en animales no se han demostrado efectos teratogénicos pero si una disminución de la supervivencia postnatal a dosis más altas que las utilizadas a nivel clínico - En el caso del dextrometorfano puede aceptarse la utilización de este medicamento en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, y siempre que los beneficios superen los posibles riesgos. Los estudios realizados en animales no han demostrado toxicidad para la reproducción

Lactancia+

Clorfenamina maleato: dado que en la leche materna se excretan pequeñas cantidades de antihistamínicos, existe riesgo de que se produzcan en el niño efectos adversos como excitación no habitual,. La clorfenamina puede inhibir la lactación debido a sus acciones anticolinérgicas.

Reacciones adversas+

Puede ocurrir una elevación de las transaminasas a bajos niveles en algunos pacientes que reciben dosis controladas de paracetamol; estas elevaciones no son acompañadas de fallo hepático y normalmente se resuelven con terapia continuada o discontinuación de paracetamol. El consumo simultáneo de alcohol durante el tratamiento puede acentuar la aparición de efectos secundarios. No se debe ingerir bebidas alcohólicas durante el mismo.

INFORMACIÓN PARA TENER EN CUENTA

¿Que es un evento adverso?+

Cualquier suceso médico desafortunado que puede presentarse durante el tratamiento con un medicamento, pero que no tiene necesariamente una relación causal con dicho tratamiento. Estos incluyen reacciones adversas a medicamentos, errores de medicación y fallos terapéuticos.

¿Que es un evento adverso serio?+

Se considera serio un evento adverso cuando: su desenlace es la muerte o una amenaza a la vida, causa o prolonga una hospitalización, ocasiona discapacidad permanente o significativa, causa anomalía congénita o defecto del nacimiento o cuando se considera un evento clínicamente significativo.

¿Cuándo debo reportar?+

Los eventos adversos serios deben ser reportados de forma inmediata, durante las 72 horas siguientes a partir del conocimiento del responsable del programa de farmacovigilancia. Durante los cinco primeros días hábiles del mes, se deben reportar los eventos adversos no serios.

¿Qué debo reportar?+

Cualquier evento adverso relacionado con medicamentos, vacunas, productos homeopáticos o productos naturales sea prescrito o dispensado o no, por el profesional del equipo de salud o dependientes de los establecimientos farmacéuticos.

¿Dónde debo reportar?+

Todo evento adverso asociado con medicamentos debe reportarse al Invima y a la Secretaria de Salud departamental o distrital respectiva. Los ESAVIS se deben reportar al Instituto Nacional de Salud.

Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos

¿Quiénes deben reportar?+

Deben reportar la industria farmacéutica, y los prestadores de salud. La ciudadanía, los establecimientos farmacéuticos y las EPS, pueden reportar

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