Vademecum

Timolol + Brinzolamida

CÓDIGO ATC: S01ED51

Mecanismo de acción+

Disminuyen la PIO elevada principalmente por reducción de secreción de humor acuoso, pero lo hacen por diferentes mecanismos de acción. El efecto combinado de estos dos principios activos produce una reducción adicional de la PIO en comparación con cada uno de los componentes por separado. Brinzolamida, es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica II (AC-II), isoenzima predominante en el ojo. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, presumiblemente por reducción de la formación de iones bicarbonato lo que conlleva una reducción del transporte de sodio y fluido. Timolol es un fármaco bloqueante adrenérgico no selectivo que carece de actividad simpaticomimética intrínseca, actividad depresora directa del miocardio o actividad estabilizadora de membrana. Los estudios en humanos con tonografía y fluorofotometría sugieren que su acción predominante se relaciona con reducción de la formación de humor acuoso y con un leve incremento del flujo de salida.

Indicaciones terapéuticas+

Reducción de la PIO en pacientes adultos con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en los que la monoterapia produce una reducción insuficiente de la PIO.

Dosis+

Si usted tiene dudas como: ¿Para qué sirve? ¿Dosis? deberá consultarla con su médico

Modo de administración+

Vía oftálmica. Si se emplea más de un medicamento por vía oftálmica, las aplicaciones de los medicamentos deben espaciarse al menos 5 minutos. Las pomadas oftálmicas deben administrarse en último lugar.

Contraindicaciones+

Hipersensibilidad a los principios activos, a otros betabloqueantes o a sulfonamidas; enf. reactiva de las vías respiratorias incluyendo asma bronquial o historial de asma bronquial, EPOC grave; bradicardia sinusal, síndrome del seno enfermo, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado no controlado por marcapasos, insuf. cardiaca evidente, shock cardiogénico; rinitis alérgica grave; acidosis hiperclorémica; I.R. grave.

Advertencias y precauciones+

No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes < 18 años; I.H. grave; riesgo de: efectos sistémicos (reacciones adversas cardiovasculares, pulmonares), reacciones de hipersensibilidad (suspender el tratamiento si aparecen); precaución en: enf. cardiovasculares (p.ej. cardiopatía coronaria, angina Prinzmetal e insuf. cardiaca), hipotensión, bloqueo cardiaco de primer grado, trastornos/alteraciones circulatorias periféricas graves (p.ej. formas graves de la enf. de Raynaud o síndrome de Raynaud), pacientes propensos a hipoglucemia espontánea o con diabetes lábil, pacientes con riesgo de I.R. debido al posible riesgo de acidosis metabólica, pacientes con historial de atopia o reacción anafiláctica grave, pacientes con trastornos corneales; puede enmascarar signos de hipertiroidismo; potencia la debilidad muscular consistente en determinados síntomas miasténicos (p.ej. diplopía, ptosis y debilidad generalizada); valorar riesgo/beneficio en EPOC leve-moderada; puede empeorar la capacidad para realizar tareas que necesiten alerta mental y/o coordinación física y pueden bloquear los efectos beta-agonistas sistémicos (p.ej. los de la adrenalina); notificadas reacciones respiratorias (incluyendo muerte debida a broncoespasmo) en asmáticos; se ha notificado desprendimiento coroidal con administración de terapia supresiva acuosa tras procedimientos de filtración; experiencia limitada en glaucoma pseudoexfoliativo o glaucoma pigmentario (monitorizar PIO); no recomendado con glaucoma de ángulo estrecho ni el tratamiento con 2 fármacos bloqueantes beta-adrenérgicos tópicos, 2 inhibidores de la anhidrasa carbónica local o en tratamiento concomitante con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica; monitorización estricta en pacientes con corneas alteradas (diabetes mellitus o distrofias corneales) o que usen lentes de contacto; se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (suspender el tratamiento si aparecen).

Interacciones+

No recomendado con: inhibidores orales de la anhidrasa carbónica. Precaución con: inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y troleandomicina); clonidina; inhibidores CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, paroxetina). Efectos aditivos (hipotensión y/o bradicardia) con: bloqueantes orales de los canales de Ca, bloqueante ß-adrenérgicos, antiarrítmicos (incluyendo amiodarona), glucósidos digitálicos, parasimpaticomiméticos, guanetidina. Disminuye respuesta de: adrenalina. Potencia el efecto hipoglucémico de: antidiabéticos.

Embarazo+

No se dispone de datos adecuados relativos al uso de brinzolamida y timolol oftálmicos en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales con brinzolamida han mostrado toxicidad para la reproducción tras administración sistémica. No debe utilizarse durante el embarazo a no ser que sea realmente necesario. Estudios epidemiológicos no han revelado efectos de malformación, aunque muestran un riesgo de retraso en el crecimiento intrauterino cuando se administran betabloqueantes por vía oral. Además, se han observado en neonatos signos y síntomas de betabloqueo (p.ej. bradicardia, hipotensión, dificultad respiratoria e hipoglucemia) cuando se han administrado betabloqueantes hasta el parto. Se debe monitorizar rigurosamente al neonato durante los primeros días de vida, si se administra hasta el parto.

Lactancia+

Se desconoce si brinzolamida oftálmica es excretada en la leche materna humana. Los estudios realizados en animales han mostrado que tras administración oral de brinzolamida se excreta en la leche materna. Los betabloqueantes se excretan en la leche materna. Sin embargo, a dosis terapéuticas de timolol colirio no es probable que se pueda presentar una cantidad suficiente en la leche materna que pueda causar síntomas clínicos de betabloqueo en niños lactantes. Sin embargo, no se puede excluir un riesgo para el niño lactante. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Reacciones adversas+

Disgeusia; queratitis puntiforme, visión borrosa, dolor ocular, irritación ocular; frecuencia cardiaca disminuida.

INFORMACIÓN PARA TENER EN CUENTA

¿Que es un evento adverso?+

Cualquier suceso médico desafortunado que puede presentarse durante el tratamiento con un medicamento, pero que no tiene necesariamente una relación causal con dicho tratamiento. Estos incluyen reacciones adversas a medicamentos, errores de medicación y fallos terapéuticos.

¿Que es un evento adverso serio?+

Se considera serio un evento adverso cuando: su desenlace es la muerte o una amenaza a la vida, causa o prolonga una hospitalización, ocasiona discapacidad permanente o significativa, causa anomalía congénita o defecto del nacimiento o cuando se considera un evento clínicamente significativo.

¿Cuándo debo reportar?+

Los eventos adversos serios deben ser reportados de forma inmediata, durante las 72 horas siguientes a partir del conocimiento del responsable del programa de farmacovigilancia. Durante los cinco primeros días hábiles del mes, se deben reportar los eventos adversos no serios.

¿Qué debo reportar?+

Cualquier evento adverso relacionado con medicamentos, vacunas, productos homeopáticos o productos naturales sea prescrito o dispensado o no, por el profesional del equipo de salud o dependientes de los establecimientos farmacéuticos.

¿Dónde debo reportar?+

Todo evento adverso asociado con medicamentos debe reportarse al Invima y a la Secretaria de Salud departamental o distrital respectiva. Los ESAVIS se deben reportar al Instituto Nacional de Salud.

Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos

¿Quiénes deben reportar?+

Deben reportar la industria farmacéutica, y los prestadores de salud. La ciudadanía, los establecimientos farmacéuticos y las EPS, pueden reportar

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